1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶
多奈哌齐碱(Donepezil)
CAS: 120014-06-4
化学式: C24H29NO3
| 中文名 | 多奈哌齐碱 |
| 英文名 | Donepezil |
| 别名 | 多那喜 多奈哌齐 多萘哌齐 多奈哌齐碱 盐酸多奈哌齐D4 盐酸多奈哌齐 (碱基) 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 多奈哌齐碱 |
| 英文别名 | n-1-one DONEPEZIL Donepezil Donepesil AKOS 226-23 Donepezil base 5,6-Dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 1-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl]methylpiperidine N-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl] piperidine 1-BENZYL-4-[(5,6-DIMETHOXY-1-INDANON-2-YL) METHYL] PIPERIDINE 2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one 2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one 2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)methyl)-1h-inde |
| CAS | 120014-06-4 |
| EINECS | 601-651-9 |
| 化学式 | C24H29NO3 |
| 分子量 | 379.49 |
| InChI | InChI=1/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 |
| 密度 | 1.141±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 207°C |
| 沸点 | 527.9±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 273.1°C |
| 水溶性 | 2.931 mg/L |
| 蒸汽压 | 3.11E-11mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 丙酮 (微溶) 、氯仿 (微溶) |
| 折射率 | 1.578 |
| 酸度系数 | 8.84±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 物化性质 | 白色或类白色结晶粉末 |
| MDL号 | MFCD00912833 |
| 体外研究 | Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露，可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制，该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达：cyclin E和cyclin B。与此同时，它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外，donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体。 |
| 体内研究 | Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢，在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时，在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后，该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统（CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内，donepezil在脑内不变，在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中，大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后，在3-5小时内达到血浆浓度峰值，其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时，Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| 海关编号 | 29333990 |
| 上游原料 | 5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶基)亚甲基-1-茚酮 1-苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)哌啶 |
1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 - 介绍
溶解度solubility ：: ≥20 mg/mLDMSO ，≥20 mg/mLH2O
最后更新：2022-10-16 17:12:35
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1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶 N-PENTYL(PHENYLCYCLOPENTYL)FORMAMIDE Potassium tri-sec-butylhydroborate Gefitinib-based PROTAC 3 2-氯-4-氰基嘧啶 cis-4-Hydroxycyclohexanecarboxylic Acid 2-IODOPROPANE (ISOPROPYL IODIDE ) 2,6-二氟-3-硝基吡啶 LIPASE MML ETHYL-3-AMINO-2.5-DICHLOROBENZOATE SOLUTION 100UG/ML IN MTBE 1ML
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